Acetylcholine เป็น Neurohumoral transmitter ที่สำคัญ ร่างกายสังเคราะห์ขึ้นได้ในเซลล์ของ ปลายประสาทที่มีการหลั่งสารนี้ Acetylcholine/ โดย Choline จะถูก acetylate โดย เอ็นซัยม์ Choline acetylase โดยใช้พลังงานที่เกิดจาก ATP และโคเอนไซม์ A ได้เป็น Acetylcholine เมื่อมีกระแสประสาทมากระตุ้นก็จะถูกหลั่งออกไปจากปลายประสาท และไปออกฤทธิ์ที่ Receptors ต่อมาภายในระยะเวลาสั้น ๆ เพียงหนึ่งในพันวินาที ก็จะถูกทำลายด้วยวิธี hydrolysis โดยเอนไซม์ Cholinesterase ได้เป็น Choline กลับมาใหม่ แล้วถูกดูดซึมกลับเข้าไปสู่เซลล์ของปลายประสาทอีกครั้งหนึ่งเพื่อที่จะถูกสังเคราะห์ให้เป็น Acetylcholine ใหม่
เภสัชวิทยา : Acetyl-choline/ เมื่อมีการหลั่งสาร neurotransmitter นี้ออกมา สารนี้จะซึมผ่าน synaptic หรือ junctional cleft (interval) แล้วไปจับกับ receptors หากเป็นที่ปมประสาท receptors ก็จะอยู่ที่ axonal membrane ของ ganglionic neurone หากเป็นที่ปลายประสาท receptors ก็อยู่ที่ cell membrane ของ effector cells การกระจายของ Cholinergic receptors ที่ effector organs นี้ ไม่เหมือนกันหากเป็นประสาท Somatic receptor ที่เรียกว่า motor end plate จะรวมอยู่เป็นกลุ่มบริเวณ nerve terminal แต่มีอวัยวะภายใน เช่น ที่กล้ามเนื้อเรียบของลำไส้ receptors จะอยู่กระจัดกระจายทั่ว ๆ ไป Acetylcholine/ เมื่อจับกับ receptors แล้ว จะทำให้ permeability ของ cell membrane เปลี่ยนไป ซึ่งจะทำให้ ions ต่าง ๆ คือ K+, Na+, Ca+ ผ่านเข้าออกเซลล์ได้มากขึ้น นำมาซึ่งการเปลี่ยนแปลงของ membrane potential ขึ้น การเปลี่ยนแปลงของ membrane potential นี้สามารถเกิดขึ้นได้ 2 ทาง คือ A. Excitation (Depolarization)/เกิดขึ้นได้โดยทั่ว ๆ ไป เช่นที่ Motor endplate, ปมประสาท และที่กล้ามเนื้อเรียบ เป็นต้น B. Inhibition (Hyper-polarization )/เกิดขึ้นที่ pace maker ของหัวใจโดย Acetylcholine เมื่อจับกับ receptor พวกนี้แล้วจะทำให้ membrane permeability เพิ่มขึ้นเฉพาะสำหรับ ions ที่มีขนาดเล็ก เช่น K+, Cl- Acetylcholine/ และยาพวก Parasympa- thomimetics อื่น ๆ ออกฤทธิ์คล้ายคลึงกับการออกฤทธิ์ของ Nicotine และ Muscarine ดังนั้น ก่อนที่จะศึกษาเกี่ยวกับเภสัชวิทยาของยาเหล่านี้ จำเป็นต้องเข้าใจฤทธิ์ของยา Nicotine และ Muscarine ที่สำคัญ ๆ เสียก่อน
